Циклизин - Cyclizine

Циклизин
Cyclizine2DCSD.svg
Циклизин 3d balls.png
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыМарезин, Валоид, Наусикалм және басқалары
AHFS /Drugs.comЕсірткіні тұтынушылар туралы ақпарат
Жүктілік
санат
  • AU: A
  • АҚШ: B (Адамнан тыс зерттеулерде қауіп жоқ)
Маршруттары
әкімшілік		ауызбен, IM, IV
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Фармакокинетикалық деректер
МетаболизмN- белсенді емес норциклизинге дейін тазартылған[1]
Жою Жартылай ыдырау мерзімі20 сағат
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.001.314 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC18H22N2
Молярлық масса266.388 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Циклизин, бірқатар фирмалық атаулармен сатылатын, емдеу және алдын алу үшін қолданылатын дәрі жүрек айну, құсу және айналуы байланысты теңіз ауруы немесе бас айналу.[2] Оны кейін жүрек айну үшін де қолдануға болады жалпы анестезия немесе дамыған нәрсе опиоидты пайдалану.[2][3] Ол ауызбен, іште қабылданады тік ішек, немесе тамырға енгізілген.[3][4]

Жалпы жанама әсерлерге ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, іш қату және көру қиындықтары.[5] Неғұрлым елеулі жанама әсерлер жатады төмен қан қысымы және зәрді ұстау.[5] Әдетте бұл кішкентай балаларға немесе онымен ауыратындарға ұсынылмайды глаукома.[2][6] Циклизин кезінде қауіпсіз болып көрінеді жүктілік бірақ жақсы зерттелмеген.[7] Бұл антихолинергиялық және антигистамин дәрі-дәрмектер отбасы.[3][6]

Циклизин 1947 жылы табылған.[8] Бұл Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының маңызды дәрі-дәрмектер тізімі.[4] Америка Құрама Штаттарында ол қол жетімді дәріханаға бару.[6] Ұлыбританияда 100 планшеттің бағасы шамамен 11,26 фунт стерлингті құрайды.[9] Ол кейде «жоғары «ол жасай алады.[2]

Медициналық қолдану

Негізгі қолданыстарға жатады жүрек айну, құсу және айналуы байланысты теңіз ауруы, бас айналу және операциядан кейінгі әкімшілік жалпы анестезия және опиоидтар. Ол кейде беріледі hyperemesis gravidarum, дегенмен өндіруші жүктілік кезінде оны болдырмауға кеңес береді. Лицензиядан тыс пайдалану көбінесе жүктілік кезінде қатты сусызданып қалған науқастарды емдеу үшін ауруханалардың мамандарымен кездеседі. Жапсырмадан тыс қолдану опиоидты / опиатты күшейтетін құрал болып табылады.[10]

Диконал есірткісі циклизин мен опиоидтың қосындысы болып табылады дипипанон.[11] Дипипанон - бұл а кесте Мен бақыланатын зат АҚШ-та[12]

Қарсы көрсеткіштер

Оның антимускаринді әрекеті пациенттерге сақ болуды талап етеді простатикалық гипертрофия, зәрді ұстап қалу немесе бұрыштың жабылуы глаукома. Бауыр ауруы оның седативті әсерін күшейтеді.[10]

Жағымсыз әсерлер

Жалпы (10% -дан жоғары) - Ұйқылық, құрғақ ауз.

Сирек (1% -дан 10% -ға дейін) - бас ауруы, психомоторлық бұзылулар, дерматит және антикаринді диплопия сияқты әсерлер (екі жақты көру), тахикардия, іш қату, зәрді ұстау және асқазан-ішектің бұзылуы.

Сирек (1% -дан аз) - жоғары сезімталдық реакциялары (бронхоспазм, ангиодема, анафилаксия, бөртпелер және жарық сезімталдығы реакциялар), экстрапирамидалық әсер, бас айналу, абыржу, депрессия, ұйқының бұзылуы, діріл, бауыр қызметінің бұзылуы және галлюцинация.

Фармакология

Циклизин - бұл а пиперазин гистаминмен туынды1-рецепторлардың антагонисті (антигистамин ) белсенділік. Қозғалыс ауруының симптомдарын тежеудегі нақты әсер ету механизмі жеткіліксіз. Бұл тікелей әсер етуі мүмкін вестибулярлық жүйе және химорецептордың қоздырғыш аймағы. Циклизин орталық күшке ие антихолинергиялық (антикаринді ) әрекет.[10]

Синтез

Циклизинді дайындауға болады Эшвейлер-Кларк метилденуі туралы дименилметилпиперазин немесе бензидрил бромидінің реакциясымен 1-метилпиперазин ацетонитрилде препараттың гидробромидті тұзын түзеді.

Тарих

Циклизин дәріханалық компанияның американдық бөлімшесінде жасалған Берроуз (бүгін GlaxoSmithKline ) антигистаминдік топтың көптеген дәрі-дәрмектері қатысқан зерттеу кезінде. Циклизин тез клиникалық тұрғыдан күшті және ұзақ уақытқа созылатын қан кетіретін дәрі ретінде табылды. Компания затты - дәлірек айтқанда циклизин деп атады гидрохлорид ол әдетте «марезин гидрохлоридінде» кездеседі және оны Америка Құрама Штаттарында сауда атауымен сата бастайды Марезин. Сатылым басталды Франция сауда атымен Марзин 1965 жылы.[13][14]

Бұл кезде зат көп несие алды НАСА оны ғарышқа қарсы құсу ретінде таңдады бірінші айға ұшу. Циклизин көптеген елдерге кәдімгі құсуға қарсы дәрі ретінде енгізілді. Бұл көптеген елдерде рецептсіз жазылатын дәрі, өйткені ол аз зерттелгенімен, жақсы төзімді болды.[13][15]

Қоғам және мәдениет

Метадонды қолданатын кейбір адамдар циклизинді рекреациялық түрде біріктіреді метадон доза, күшті шығаратыны белгілі қосылыс психоактивті әсерлер.[16]Ол сонымен қатар рекреациялық мақсатта қолданылған антихолинергиялық галлюцинацияларды тудыратын әсерлер.[17]

Ол заңсыз қолданылған тазы жарысы иттің әрекетіне саботаж жасау.[18]

Атаулар

Циклизин гидрохлориді таблеткалары және бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізуге арналған циклизин лактат ерітіндісі ретінде (маркасы: Valoid[10] Ұлыбританияда және Оңтүстік Африкада және АҚШ-тағы Марезин, Марзин және Эмоукилде). Циклизин АҚШ-тағы балаларға арналған Бонин ретінде сатылды, бірақ 2012 жылы тоқтатылып, орнына меклизинмен алмастырылды.[19]

Циклизин туындылары

Циклизинді құрылымдық салыстыру
және байланысты H1 антагонисттер[20]
Циклизин туындылары backbone.svg
ҚосылысR1R2
ЦиклизинHCH3
ХлорциклизинClCH3
МеклизинClMeclizine R2.svg
БуклизинClBuclizine R2.svg
ОксатомидHOxatomide R2.svg
ГидроксизинClГидроксизин R2.svg
ЦетиризинClCetirizine R2.svg

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «DrugBank: Циклизин. Фармакология: метаболизм». DrugBank дерекқоры. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 30 қаңтарда. Алынған 5 қаңтар 2016.
  2. ^ а б c г. «Циклизин 50мг таблеткалар - өнім сипаттамаларының қысқаша мазмұны (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 27 наурыз 2015 ж. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 20 желтоқсанда. Алынған 13 желтоқсан 2016.
  3. ^ а б c Фельдман М, Фридман Л.С., Брандт LJ (2015). Sleisenger және Fordtran асқазан-ішек және бауыр аурулары: патофизиология, диагностика, басқару. Elsevier денсаулық туралы ғылымдар. б. 218. ISBN  9781455749898. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 20 желтоқсанда.
  4. ^ а б Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (2019). Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы маңызды дәрілік заттардың тізімі: 2019 жылғы 21-тізім. Женева: Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы. hdl:10665/325771. ДДСҰ / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ а б «Циклизиннің жанама әсерлері - Drugs.com». www.drugs.com. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 21 желтоқсанда. Алынған 13 желтоқсан 2016.
  6. ^ а б c «Циклизин: көрсеткіштері, жанама әсерлері, ескертулері - Drugs.com». www.drugs.com. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 21 желтоқсанда. Алынған 13 желтоқсан 2016.
  7. ^ «Жүктілік кезінде циклизинді қолдану | Drugs.com». www.drugs.com. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 21 желтоқсанда. Алынған 13 желтоқсан 2016.
  8. ^ Уильямс П (2010). Wellcome Trust туралы әңгіме: сэр Генридің медициналық зерттеулерге мұрасын ашу. Хиндрингем: JJG. б. 14. ISBN  9781899163922. Мұрағатталды түпнұсқадан 2016 жылғы 20 желтоқсанда.
  9. ^ Британдық ұлттық формуляр: BNF 69 (69 ред.). Британдық медициналық қауымдастық. 2015. б. 272. ISBN  9780857111562.
  10. ^ а б c г. «Амдифармның жарамды планшеттері». Электрондық дәрі-дәрмектер жиынтығы. Датафарм. Архивтелген түпнұсқа 2016 жылғы 4 наурызда. Алынған 1 қазан 2011.
  11. ^ «Амдифармның диконалды таблеткалары». Электрондық дәрі-дәрмектер жиынтығы. Датафарм. Архивтелген түпнұсқа 1 сәуірде 2008 ж. Алынған 5 тамыз 2008.
  12. ^ «Бақыланатын заттар үшін конверсия факторлары». DEA диверсиясын бақылау бөлімі. Алынған 26 наурыз 2020.
  13. ^ а б Sneader W (2005). Есірткіні табу: тарих. Джон Вили және ұлдары. б. 404. ISBN  0-471-89979-8. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 10 қыркүйекте.
  14. ^ Ситтиг М (1988). Фармацевтикалық өндіріс энциклопедиясы. Уильям Эндрю. б. 406. ISBN  0-8155-1144-2. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 10 қыркүйекте.
  15. ^ «Мұрағатталған көшірме». Мұрағатталды түпнұсқадан 2015 жылғы 2 сәуірде. Алынған 9 наурыз 2015.CS1 maint: тақырып ретінде мұрағатталған көшірме (сілтеме)
  16. ^ Рубен С.М., Маклин ДК, Мелвилл Дж (тамыз 1989). «Метадон қабылдайтын опиаттарға тәуелді топ арасындағы циклизинді теріс пайдалану». Британдық нашақорлық журналы. 84 (8): 929–34. дои:10.1111 / j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID  2775912.
  17. ^ Bassett KE, Schunk JE, Crouch BI (қыркүйек 1996). «Юта штатындағы жасөспірімдердің циклизинді теріс пайдалануы». Американдық жедел медициналық көмек журналы. 14 (5): 472–4. дои:10.1016 / S0735-6757 (96) 90156-4. PMID  8765114.
  18. ^ Конор Райан Тәуелсіз үшін. 2013 жылғы 20 маусым IGB иттердің допингін қолданғаннан кейін 250 мың еуроны қалдырды Мұрағатталды 2016-03-04 Wayback Machine
  19. ^ «Балаларға арналған бонин». Insight Pharmaceuticals. Архивтелген түпнұсқа 2010 жылғы 17 қыркүйекте.
  20. ^ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW, редакциялары. (2013). Фойенің дәрілік химия принциптері (7-ші басылым). Филадельфия: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. б. 1056. ISBN  978-1-60913-345-0.

Сыртқы сілтемелер

  • «Циклизин». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.