AM-2201 - Википедия - AM-2201

AM-2201
AM-2201.svg
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC24H22FNO
Молярлық масса359.444 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

AM-2201 (1- (5-фторопентил) -3- (1-нафтоил) индол) Бұл рекреациялық дизайнерлік препарат ол күшті, бірақ таңдамайтын ретінде әрекет етеді толық агонист үшін каннабиноидты рецептор.[1] Бұл АМ сериясы каннабиноидтар ашқан Александрос Макрияннис кезінде Солтүстік-шығыс университеті.

Қауіпті жағдайлар

Конвульсиялар туралы хабарланды[2] оның ішінде 10 мг-ден аз мөлшерде.[3]

Фармакология

AM-2201 - бұл толық агонист үшін каннабиноидты рецепторлар. Аффиниттер: а Қмен 1,0 нМ / сағ CB1 және 2,6 нМ сағ CB2.[4] 4-метил функционалды аналог MAM-2201 ұқсас ұқсастықтары бар шығар.[өзіндік зерттеу? ] AM-2201-да EC бар50 адам үшін 38 нМ1 рецепторлары, және адамның КБ үшін 58 нМ2 рецепторлар.[5] AM-2201 шығарады брадикардия егеуқұйрықтарда 0,3-3 мг / кг дозада гипотермия, потенциалымен салыстыруға болады JWH-018 егеуқұйрықтарда, каннабиноидқа ұқсас белсенділікті болжайды.[5]

Фармакокинетикасы

AM-2201 метаболизм олардан аз ғана ерекшеленеді JWH-018. AM-2201 N-дилкиляция орнына фторопентан шығарады пентан (немесе қарапайым алкандар жалпы алғанда).[дәйексөз қажет ]

Анықтау

АМ-2201 сот-медициналық стандарты қол жетімді және құрамы Forendex веб-сайтында ықтимал есірткі заттары туралы орналастырылған.[6]

Құқықтық мәртебе

Америка Құрама Штаттарында AM-2201 а I кесте бақыланатын зат.[7]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Уилкинсон С.М., Банистер, Кассиу М (2015). «Синтетикалық каннабиноидтардың жасырын дизайнындағы биоизостериялық фтор». Австралия химия журналы. 68 (1): 4–8. дои:10.1071 / CH14198.
  2. ^ McQuade D, Hudson S, Dargan PI, Wood DM (наурыз 2013). «АМ-2201 синтетикалық каннабиноидты рецепторлы агонисті аналитикалық расталған қолданумен байланысты конвульсияның бірінші еуропалық жағдайы». Еуропалық клиникалық фармакология журналы. 69 (3): 373–6. дои:10.1007 / s00228-012-1379-2. PMID  22936123.
  3. ^ ekaJ (20 ақпан 2011). «Мен достарымды өлтірген түн». Erowid.org. Алынған 11 маусым 2012.
  4. ^ WO патенті 0128557, Makriyannis A, Deng H, «Каннабимиметикалық индол туындылары», 2001-06-07 берілген 
  5. ^ а б Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, Beinat C, Buchanan AS, Hibbs DE, Glass M, Connor M, McGregor IS, Kassiou M (тамыз 2015). «JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA және STS-135 синтетикалық каннабиноидты дизайнер дәрілеріндегі биоизостериялық фтордың әсері» (PDF). ACS химиялық неврология. 6 (8): 1445–58. дои:10.1021 / acschemneuro.5b00107. PMID  25921407.
  6. ^ «Сот сарапшыларының оңтүстік қауымдастығы». Архивтелген түпнұсқа 2014-09-10. Алынған 2013-07-16.
  7. ^ DEA тізіміне енгізілген бақыланатын заттар