SR-144,528 - SR-144,528

SR-144,528
SR-144,528.svg
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC29H34ClN3O
Молярлық масса476.06 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

SR144528 бұл күшті және жоғары таңдамалы әсер ететін дәрілік зат CB2 рецептор кері агонист, а Қмен 0,6 нМ-ден CB2 және сәйкесінше CB кезінде 400 нМ1 рецептор.[1][2] Ол КБ функциясын зерттеу үшін ғылыми зерттеулерде қолданылады2 рецептор,[3][4][5][6] сонымен қатар КБ әсерін зерттеу үшін1 оқшауланған рецепторлар, аз КБ1 сонымен қатар КБ ретінде айтарлықтай белсенділік көрсетпейтін агонистер2 агонистер қол жетімді.[7][8][9] Ол сондай-ақ ингибиторы болып табылды стерол О-ацилтрансфераза, оның КБ-ға әсерінен тәуелсіз болып көрінетін әсер2 рецепторлар.[10]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Rinaldi-Carmona M, Barth F, Millan J, Derocq JM, Casellas P, Congy C және т.б. (Ақпан 1998). «SR 144528, CB2 каннабиноидты рецепторының алғашқы күшті және селективті антагонисті». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 284 (2): 644–50. PMID  9454810.
  2. ^ Portier M, Rinaldi-Carmona M, Pecceu F, Combes T, Poinot-Chazel C, Calandra B және т.б. (Ақпан 1999). «SR 144528, кері агонист ретінде әрекет ететін шеткі каннабиноидты рецептордың антагонисті». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 288 (2): 582–9. PMID  9918562.
  3. ^ Гульдсон П, Каландра Б, Легу П, Керней А, Риналди-Кармона М, Барт Ф, және т.б. (Шілде 2000). «Адам каннабиноидты CB (2) рецепторындағы антагонистік байланыстыру орнын мутациялық талдау және молекулалық модельдеу SR 144528». Еуропалық фармакология журналы. 401 (1): 17–25. дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00439-8. PMID  10915832.
  4. ^ Nackley AG, Макрияннис А, Hohmann AG (4 шілде 2003). «Каннабиноидты CB (2) рецепторларының селективті белсенділігі жұлын фососының протеинінің экспрессиясын және егеуқұйрықтың модельіндегі ауырсыну сезімін басады. Неврология. 119 (3): 747–57. дои:10.1016 / S0306-4522 (03) 00126-X. PMID  12809695. S2CID  6447695.
  5. ^ Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (желтоқсан 2008). «CB (2) каннабиноидты рецепторлардың антагонисті SR144528 мю-опиоидты рецепторлардың экспрессиясын төмендетеді және тышқанның ми діңінде белсенділенеді: ауырсыну кезінде CB (2) рецепторының рөлі». Халықаралық нейрохимия. 53 (6–8): 309–16. дои:10.1016 / j.neuint.2008.08.005. PMID  18804501. S2CID  22671432.
  6. ^ Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (2019-10-19). «Каннабиноидты рецептор 2 (CB 2) G-альфа-лар арқылы сигналдар және адамның алғашқы лейкоциттерінде IL-6 және IL-10 цитокин секрециясын тудырады». ACS фармакология және аударма ғылымы. 2 (6): 414–428. дои:10.1021 / acsptsci.9b00049. ISSN  2575-9108. PMC  7088898. PMID  32259074.
  7. ^ Lay L, Angus JA, Wright CE (наурыз 2000). «Каннабиноидты егеуқұйрықтар мен тышқандардағы CB (1) рецепторларының фармакологиялық сипаттамасы». Еуропалық фармакология журналы. 391 (1–2): 151–61. дои:10.1016 / S0014-2999 (00) 00062-5. PMID  10720647.
  8. ^ Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R және т.б. (Ақпан 2001). «Каннабиноидты егеуқұйрықтардағы стресстен туындаған асқазан жарасының CB1 арқылы тежелуі». Наунин-Шмидебергтің фармакология мұрағаты. 363 (2): 241–4. дои:10.1007 / s002100000360. PMID  11218077. S2CID  2655432.
  9. ^ Abalo R, Cabezos PA, Vera G, Fernández-Pujol R, Martin MI (маусым 2010). «SR144528 каннабиноидты антагонисті егеуқұйрықтағы асқазан-ішек қозғалғыштығына WIN 55,212-2 жедел әсерін күшейтеді». Нейрогастроэнтерология және қозғалғыштық. 22 (6): 694-e206. дои:10.1111 / j.1365-2982.2009.01466.x. PMID  20132133. S2CID  10520671.
  10. ^ Тьюк Д, Фриман-Андерсон Н, Пикл Т, Нидерланд С, Чилтон С (сәуір, 2009). «AM-251 және SR144528 - бұл ацил CoA: холестерин ацилтрансфераза ингибиторлары». Биохимиялық және биофизикалық зерттеулер. 381 (2): 181–6. дои:10.1016 / j.bbrc.2009.02.020. PMC  2665256. PMID  19338772.