IDFP - IDFP

IDFP
IDFP structure.png
Атаулар
IUPAC атауы
Изопропил додецилфосфонофторидат
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
ChemSpider
Қасиеттері
C15H32FO2P
Молярлық масса294.391 г · моль−1
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Infobox сілтемелері

IDFP болып табылады фосфорорганикалық байланысты қосылыс жүйке қоздырғышы зарин. Зарин сияқты, IDFP - бұл қайтымсыз ингибитор Әдетте нейротрансмиттерлерді ыдыратуға қызмет ететін әр түрлі ферменттер үшін бұл ұзаққа созылады алкил IDFP тізбегі оны тежегіш ретінде айтарлықтай әлсіз етеді ацетилхолинэстераза (AChE), IC бар50 тек 6300 нМ, ал бұл екі ферменттердің күшті ингибиторы моноацилглицерин липазы (MAGL), бастапқы фермент абыройын түсіруге жауапты эндоканнабиноид 2-арахидонойлглицерин (2-AG), және май қышқылы амид гидролазы (FAAH), басқа негізгі эндоканнабиноидты ыдырататын бастапқы фермент анандамид. IC50 IDFP MAGL кезінде 0,8 нМ, ал FAAH-да 3,0 нМ құрайды. Осы екі ферменттердің ингибирациясы мидағы анандамидтің де, 2-AG деңгейінің де айтарлықтай жоғарылауына әкеліп соғады, нәтижесінде каннабиноидтық сигнализация күшейеді және жануарларды зерттеуде каннабиноидтық мінез-құлық әсерлері пайда болады, ал AChE-де оның әлсіздігі холинергиялық белгілердің пайда болмауын білдіреді.[1][2][3][4]

Тыйым салынған жүйке агенттеріне ұқсас химиялық құрылымына қарамастан, IDFP-нің ұзын алкилді тізбегі оны «улы химикаттар» анықтамасынан тыс қалдырады Химиялық қару туралы конвенция,[5] және ол сонымен бірге фосфорорганикалық қосылыстардың күшті AChE тежелуін көрсете алмайтындықтан, IDFP бірдей қатаң заңды бақылауға жатпайды.

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Номура, Д.К .; Бланкман, Дж. Л .; Саймон, Г.М .; Фуджиока, К .; Исса, Р. С .; Уорд, А.М .; Краватт, Б. Ф .; Casida, J. E. (2008). «Эндоканнабиноидтық жүйені фосфорорганикалық жүйке агенттерінің белсенділігі». Табиғи химиялық биология. 4 (6): 373–378. дои:10.1038 / nchembio.86. PMC  2597283. PMID  18438404.
  2. ^ Касида, Дж. Е .; Номура, Д.К .; Восе, С .; Фуджиока, К. (2008). «Органофосфатқа сезімтал липазалар мидың лизофосфолипидтерін, эфир липидтерін және эндоканнабиноидтарды модуляциялайды». Химико-биологиялық өзара әрекеттесу. 175 (1–3): 355–364. дои:10.1016 / j.cbi.2008.04.008. PMC  2582404. PMID  18495101.
  3. ^ Руби, М. А .; Номура, Д.К .; Худак, C. S. S .; Мангравит, Л.М .; Чиу, С .; Касида, Дж. Е .; Krauss, R. M. (2008). «Эндоканнабиноидтың шамадан тыс белсенділігі триглицеридтерге бай липопротеидтердің аполипопротеинді электронды клиренсін нашарлатады». Ұлттық ғылым академиясының материалдары. 105 (38): 14561–14566. дои:10.1073 / pnas.0807232105. PMC  2567196. PMID  18794527.
  4. ^ Руби, М. А .; Номура, Д.К .; Худак, C. S. S .; Барбер, А .; Касида, Дж. Е .; Krauss, R. M. (2011). Бартоломуччи, Алессандро (ред.) «Жедел шамадан тыс эндоканнабиноидты сигнал беру глюкозаның көтерімсіздігін, бауырдың стеатозын және каннабиноидтық рецептор 1 жауап беретін гендерді тудырады». PLOS ONE. 6 (11): e26415. дои:10.1371 / journal.pone.0026415. PMC  3208546. PMID  22073164.
  5. ^ CWC кестесі 1 бөлім A. Улы химикаттар Мұрағатталды 2013-06-07 сағ Wayback Machine