KM-233 - KM-233

KM-233
KM-233 structure.png
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Идентификаторлар
CAS нөмірі
ChemSpider
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC25H30O2
Молярлық масса362.513 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

KM-233 Бұл синтетикалық каннабиноид есірткі құрылымдық аналог Δ8-тетрагидроканнабинол (THC), неғұрлым белсенді емес, бірақ тұрақты изомер белсенді компонентінің Каннабис. KM-233 Δ8-THC-ден бастап ерекшеленеді пентил бүйір тізбек оның орнын 1,1-диметилбензил тобы алады. Оның жоғары байланыстырушы жақындығы бар in vitro екеуі үшін CB1 және CB2 рецепторлар, CB бар2 0,91 нМ-ге жақындық және CB бойынша 13 есе селективтілік1 рецептор.[1] Жануарларды зерттеуде оны емдеудің ықтимал әдісі болып табылды глиома, ми ісігінің бір түрі.[2] Көптеген ұқсас аналогтар белгілі, онда 1,1-диметилбензил тобы алмастырылады немесе олардың орнын басқа топтар алмастырады, олар өте жақсы орнатылған құрылым-қызмет қатынасы.[3][4][5][6][7]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Кришнамурти М, Феррейра А.М., Мур БМ (қазан 2003). «Классикалық каннабиноидтардың жаңа фенилмен алмастырылған бүйір тізбекті аналогтарын синтездеу және сынау». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 13 (20): 3487–90. дои:10.1016 / s0960-894x (03) 00729-7. PMID  14505654.
  2. ^ Duntsch C, Divi MK, Jones T, Zhou Q, Krishnamurthy M, Boehm P және т.б. (Сәуір 2006). «Жоғары деңгейлі глиоманы емдеуге арналған КММ-233 жаңа химиотерапиялық каннабиноидтың қауіпсіздігі мен тиімділігі». Нейро-онкология журналы. 77 (2): 143–52. дои:10.1007 / s11060-005-9031-ж. PMID  16314952. S2CID  27299940.
  3. ^ Nadipuram AK, Krishnamurthy M, Ferreira AM, Li W, Moore BM (шілде 2003). «Жаңа классикалық каннабиноидтарды синтездеу және сынау: CB1 және CB2 рецепторларының лиганд байланыстыратын қалтасын зерттеу». Биоорганикалық және дәрілік химия. 11 (14): 3121–32. дои:10.1016 / s0968-0896 (03) 00238-4. PMID  12818675.
  4. ^ Durdagi S, Kapou A, Kourouli T, Andreou T, Nikas SP, Nahmias VR және т.б. (Маусым 2007). «Каннабиноидты CB1 және CB2 рецепторларымен байланысудың құрылымдық талаптары бойынша алкил бүйір тізбегінің C1 'жағдайында ауыстырылған жаңа каннабиноидты лигандтарға 3D-QSAR зерттеулерін қолдану». Медициналық химия журналы. 50 (12): 2875–85. дои:10.1021 / jm0610705. PMID  17521177.
  5. ^ Кришнамурти М, Гурли С, Мур БМ (шілде 2008). «C1'-диметил-арил Delta8-тетрагидроканнабинолдың жаңа сериясына орынбасушы әсерін зерттеу». Биоорганикалық және дәрілік химия. 16 (13): 6489–500. дои:10.1016 / j.bmc.2008.05.034. PMID  18524604.
  6. ^ Феррейра А.М., Кришнамурти М, Мур Б.М., Финкельштейн Д, Башфорд Д (наурыз 2009). «Жартылай эмпирикалық кванттық-химиялық есептеулерден алынған дескрипторларды қолданатын каннабиноидты туындылардың сериясы үшін сандық құрылым-белсенділік байланысы (QSAR)». Биоорганикалық және дәрілік химия. 17 (6): 2598–606. дои:10.1016 / j.bmc.2008.11.059. PMID  19250829.
  7. ^ Brogi S, Corelli F, Di Marzo V, Ligresti A, Mugnaini C, Pasquini S, Tafi A (ақпан 2011). «Үш өлшемді құрылымдық-селективті қатынастарды талдау каннабиноидтық рецептор 2 үшін жоғары селективті лигандтың рационалды дизайнын басшылыққа алды». Еуропалық дәрілік химия журналы. 46 (2): 547–55. дои:10.1016 / j.ejmech.2010.11.034. PMID  21183257.