AM-1220 - AM-1220
 | |
| Құқықтық мәртебе | |
|---|---|
| Құқықтық мәртебе | |
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C26H26N2O |
| Молярлық масса | 382.507 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol ) | |
| |
| |
| (тексеру) | |
AM-1220 бұл күшті және орташа таңдамалы ретінде әрекет ететін препарат агонист үшін каннабиноидты рецептор CB1, CB үшін шамамен 19 рет селективті1 байланысты CB2 рецептор.[1] Оны алғашында 1990 жылдардың басында Томас Д'Амбра басқарған топ ойлап тапты Стерлинг Винтроп,[2] бірақ кейіннен оны көптеген адамдар, ең бастысы, жетекшілік ететін топ зерттеді Александрос Макрияннис кезінде Коннектикут университеті. (Пиперидин-2-ыл) метил бүйірлік тізбегінде АМ-1220 құрамында стереоцентр бар, сондықтан екі энантиомерлер мүлдем басқа күшпенR) бар энантиомер Қмен CB кезінде 0,27 нМ1 ал (S) -энантиомерде әлдеқайда әлсіз К бармен 217 нМ[3]
Байланысты қосылыстар
Байланысты бірқатар қосылыстар ұқсас каннабиноидтық белсенділікпен белгілі, мысалы, индол сақинасын 2 немесе 6 позицияларға ауыстыру, нафтоил сақинасын 4 позицияға ауыстыру немесе ауыстырылған бензой сақиналарымен немесе басқа топтармен ауыстыру, немесе ұқсас гетероциклді топтармен ауыстырылған 1- (N-метилпиперидин-2-илметил) тобы N-метилпирролидин-2-илметил немесе N-метилморфолин-3-илметил.[4][5][6] AM-1220 алғаш рет ингредиент ретінде анықталды синтетикалық қарасора темекі шегу 2010 ж.[7]
Құқықтық мәртебе
Америка Құрама Штаттарында барлық CB1 AM-1220 сияқты 3- (1-нафтоил) индол класының рецепторлық агонистері болып табылады I кесте бақыланатын заттар.[8]
2015 жылдың қазан айындағы жағдай бойынша AM-1220 Қытайдағы бақыланатын зат болып табылады.[9]
Сондай-ақ қараңыз
Пайдаланылған әдебиеттер
- ^ WO патенті 200128557, Makriyannis A, Deng H, «Каннабимиметикалық индол туындылары», 2001-06-07 берілген
- ^ АҚШ-тың 5068234 патенті, D'Ambra TE, т.б., «3-арилкарбонил-1- (С-тіркелген-N-гетерил) -1Н-индолдар», берілген 1991-11-26
- ^ Дамбра, Т. (1996). «С-тіркелген аминоалкилиндолдар: күшті каннабиноидты миметика». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 6 (1): 17–22. дои:10.1016 / 0960-894X (95) 00560-G.
- ^ Дэн Х (2000). Селективті каннабиноидты рецепторлық лигандтардың құрылымы және синтезі: Аминоалкилиндол және басқа гетероциклді аналогтар (PhD. Диссертация). Коннектикут университеті. ProQuest 304624325.
- ^ Уиллис П.Г., Павлова О.А., Чефер С.И., Ваупель Д.Б., Мухин А.Г., Хорти АГ (қыркүйек 2005). «Позитронды-эмиссиялық томография көмегімен нейрондық каннабиноидты рецепторды бейнелеу мүмкіндігі бар аминокалкилиндолдардың жаңа сериясының синтезі мен құрылымдық-белсенділік байланысы». Медициналық химия журналы. 48 (18): 5813–22. дои:10.1021 / jm0502743. PMID 16134948.
- ^ АҚШ патенті 7820144, Макрияннис А, т.б., «Рецепторлық селективті каннабимиметикалық аминоалкилиндолдар», 2010-10-26 берілген
- ^ «Legal Highs» бас дүкенінің құрылтайшыларын анықтау кестесі (шілде - тамыз 2010)
- ^ : Бақыланатын заттардың кестесі
- ^ «关于 印发 《非 药用 类 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知» (қытай тілінде). Қытай азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы. 27 қыркүйек 2015. мұрағатталған түпнұсқа 2015 жылғы 1 қазанда. Алынған 1 қазан 2015.