GW-405,833 - GW-405,833

GW-405,833
GW-405,833-2D-skeletal.svg
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.162.054 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC23H24Cl2N2O3
Молярлық масса447.36 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

GW-405,833 (L-768,242) - күшті және таңдамалы әсер ететін дәрілік зат ішінара агонист үшін каннабиноидты рецептор кіші түр CB2, бірге EC50 0,65 нМ-ге тең және CB үшін 1200x селективтілігі2 аяқталды CB1 рецепторлар.[1][2] Жануарларға жүргізілген зерттеулер оны иелік ететіндігін көрсетті қабынуға қарсы және қарсыгипералгезиялық төмен дозалардағы әсерлер, содан кейін атаксия және анальгетиктер дозаны жоғарылатқан кездегі әсерлер.[3][4] Селективті CB2 GW-405,833 сияқты агонистік препараттар емдеуде әсіресе пайдалы болады деп үміттенеді аллодиния және невропатиялық ауырсыну ол үшін емдеудің қазіргі кездегі нұсқалары жеткіліксіз.[5][6]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Huffman JW (қыркүйек 2000). «CB2 рецепторы үшін селективті лигандтарды іздеу». Қазіргі фармацевтикалық дизайн. 6 (13): 1323–37. дои:10.2174/1381612003399347. PMID  10903395.
  2. ^ Marriott KS, Huffman JW (2008). «Каннабиноидты CB (2) рецепторы үшін селективті лигандтарды дамытудағы соңғы жетістіктер». Медициналық химияның өзекті тақырыптары. 8 (3): 187–204. дои:10.2174/156802608783498014. PMID  18289088.
  3. ^ Клейтон Н, Маршалл Ф.Х., Баунтра С, О'Шонесси КТ (сәуір 2002). «CB1 және CB2 каннабиноидты рецепторлары қабыну ауруымен байланысты». Ауырсыну. 96 (3): 253–60. дои:10.1016 / s0304-3959 (01) 00454-7. PMID  11972997. S2CID  24816928.
  4. ^ Valenzano KJ, Tafesse L, Lee G, Harrison JE, Boulet JM, Gottshall SL және т.б. (Сәуір 2005). «Жедел және созылмалы ауырсыну, мазасыздық, атаксия және каталепсияның кеміргіштер моделін қолдана отырып, GW405833 каннабиноидты рецепторының 2 агонистің фармакологиялық және фармакокинетикалық сипаттамасы». Нейрофармакология. 48 (5): 658–72. дои:10.1016 / j.neuropharm.2004.12.008. PMID  15814101. S2CID  10121434.
  5. ^ Beltramo M, Bernardini N, Bertorelli R, Campanella M, Nicolussi E, Fredduzzi S, Reggiani A (наурыз 2006). «CB2 рецепторлары арқылы антигипералгезия: жүйке механизмдерінің тікелей қатысуы». Еуропалық неврология журналы. 23 (6): 1530–8. дои:10.1111 / j.1460-9568.2006.04684.x. PMID  16553616. S2CID  19266396.
  6. ^ Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H (маусым 2009). «Нейропатиялық ауырсынудың егеуқұйрық моделіндегі каннабиноидты рецепторлық агонистердің анальгетикалық және қабынуға қарсы әсері». Наунин-Шмидебергтің фармакология мұрағаты. 379 (6): 627–36. дои:10.1007 / s00210-008-0386-4. PMID  19152053. S2CID  25085194.