LBP-1 (препарат) - Википедия - LBP-1 (drug)

LBP-1
LBP-1 structure.png
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC23H29ClN6O3
Молярлық масса472.97 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

LBP-1 бастапқыда дамыған препарат болып табылады Органон емдеу үшін невропатиялық ауырсыну,[1][2][3] Ол күшті және таңдамалы рөл атқарады каннабиноид рецептор агонист, екеуінде де жоғары потенциал бар CB1 және CB2 рецепторлары, бірақ төмен енуі қан-ми тосқауылы. Бұл LBP-1 перифериялық селективті етеді, ал ол жануарлардың нейропатиялық ауырсыну модельдерінде тиімді болғанымен аллодиния, ол кез-келген дозада каннабиноидқа сәйкес келетін орталық әсерлерге жауап бере алмады.[4]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Моррисон А.Ж., Адам Дж.М., Бейкер Дж.А., Кэмпбелл Р.А., Кларк Дж.К., Коттни Дж.Е. және т.б. (Қаңтар 2011). «CB1 рецепторының агонистері ретіндегі индол-3-гетероциклдердің құрылымы, синтезі және құрылым-белсенділік қатынастары». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 21 (1): 506–9. дои:10.1016 / j.bmcl.2010.10.093. PMID  21075630.
  2. ^ Kiyoi T, Adam JM, Clark JK, Davies K, Easson AM, Edwards D, et al. (Наурыз 2011). «Гетероцикл негізіндегі био-қуатты және ауызша қол жетімді каннабиноидты CB1 рецепторлары агонистерінің ашылуы». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 21 (6): 1748–53. дои:10.1016 / j.bmcl.2011.01.082. PMID  21316962.
  3. ^ Ratcliffe P, Adam JM, Baker J, Bursi R, Campbell R, Clark JK және т.б. (Сәуір 2011). «CB1 рецепторының агонистері ретіндегі гетероциклді туындылардың құрылымы, синтезі және құрылым-белсенділік байланыстары. Клиникалық кандидатты табу». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 21 (8): 2541–6. дои:10.1016 / j.bmcl.2011.02.023. PMID  21411321.
  4. ^ Адам Дж.М., Кларк Дж.К., Дэвис К, Эверетт К, Филдс Р, Фрэнсис С және т.б. (Сәуір 2012). «Невропатиялық ауырсынуды емдеуге арналған мидың төменгі Penetrant CB1 рецепторларының агонистері». Биоорганикалық және дәрілік химия хаттары. 22 (8): 2932–7. дои:10.1016 / j.bmcl.2012.02.048. PMID  22421020.