Бромокриптин - Bromocriptine

Бромокриптин
Bromocriptine.svg
Bromocriptine ball-and-stick.png
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыБастапқыда Parlodel, кейіннен көптеген[1]
Басқа атаулар2-бромергокриптин
AHFS /Drugs.comМонография,Халықаралық есірткі атаулары
MedlinePlusa682079
Жүктілік
санат
  • AU: A
  • АҚШ: B (Адамнан тыс зерттеулерде қауіп жоқ)
Маршруттары
әкімшілік		пероральді, вагинальды, көктамырішілік
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S4 (Тек рецепт бойынша)
  • Калифорния: ℞-тек
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • АҚШ: ℞-тек
Фармакокинетикалық деректер
БиожетімділігіІшке қабылданған дозаның 28% -ы сіңіріледі
МетаболизмБауыр арқылы кеңейтілген
Жою Жартылай ыдырау мерзімі12-14 сағат
Шығару85% өт (нәжіс), 2,5-5,5% зәр
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.042.829 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC32H40BrN5O5
Молярлық масса654.606 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

Бромокриптин (бастапқыда ретінде сатылды Parlodel, кейіннен көптеген атаулармен)[1] болып табылады эрголин туынды және дофаминдік агонист емдеуде қолданылады гипофиз ісіктер, Паркинсон ауруы (PD), гиперпролактинемия, нейролептикалық қатерлі синдром, және 2 типті қант диабеті.

Ол 1968 жылы патенттелген және 1975 жылы медициналық қолдануға рұқсат етілген.[2]

Медициналық қолдану

Бромокриптин емдеу үшін қолданылады акромегалия және байланысты жағдайлар гиперпролактинемия сияқты аменорея, бедеулік және гипогонадизм, пролактинді бөледі аденомалар; ол сонымен қатар алдын алу үшін қолданылады аналық без гиперстимуляциясы синдромы.[3][4][5]

Ол емдеу үшін де қолданылады Паркинсон ауруы.[3]

1980 жылдардың соңынан бастап ол кокаиннен бас тарту симптомдарын азайту үшін жапсырмадан тыс қолданылды, бірақ оның қолданылуының дәлелі аз.[6]

Бромокриптиннің тез бөлінетін құрамы емдеу үшін де қолданылады 2 типті қант диабеті.[7][8][9]

Жанама әсерлері

Жиі жанама әсерлер жүрек айнуы, ортостатикалық гипотензия, бас ауруы және ми бағанының құсу орталығын ынталандыру арқылы құсу болып табылады.[10] Байланысты миокард инфарктісі және инсульт сияқты ауыр зардаптары бар вазоспазмалар пуэрперий, өте сирек кездесетін оқиғалар болып көрінеді.[11] Перифериялық вазоспазм (саусақтардың немесе саусақтардың) пайда болуы мүмкін Рейно феномені. Бромокриптинді қолдану анекдотальды себеп немесе нашарлауымен байланысты болды психотикалық симптомдар (оның механизмі көбінесе допаминді рецепторларды құрсаулайтын көптеген антипсихотиктерге қарсы тұрады).[12]Өкпе фиброзы Бромокриптинді Паркинсон ауруын емдеу үшін жоғары дозада қолданған кезде хабарланған.[13]

Босанғаннан кейінгі сүтті өндіруді тоқтату үшін қолдану 2014 жылы қайта қаралды және осы тұрғыдан ауыр жүрек-қан тамырлары, неврологиялық немесе психиатриялық оқиғалармен себеп-салдарлық байланысын алып тастауға болмайды деген қорытынды жасалды, аурудың жалпы деңгейі 0,005% -дан 0,04% -ке дейін. Деректерге сүйене отырып, қосымша қауіпсіздік шаралары мен қатаң рецепт ережелері ұсынылды.[14][15] Бұл өт тұзының экспорты тежегіші.[16]

Ұзақ уақыт қолданғаннан кейін дофаминдік агонистер, а абстинентті синдром дозаны төмендету немесе тоқтату кезінде келесі ықтимал жанама әсерлер пайда болуы мүмкін: үрей, үрей, дисфория, депрессия, қозу, ашуланшақтық, суицидтік ойлар, шаршау, ортостатикалық гипотензия, жүрек айну, құсу, диафорез, жалпы ауырсыну және есірткіге деген құштарлық. Кейбір адамдар үшін бұл симптомдар ұзаққа созылмайды және олар толық қалпына келеді, ал басқалары үшін созылып кету синдромы айлар немесе жылдар бойына сақталу белгілері пайда болуы мүмкін.[17]

Фармакология

Бромокриптин - күшті агонист дофамин D2 рецепторлары[18] және әр түрлі серотонин рецепторлар. Ол сонымен қатар шығарылуын тежейді глутамат, глутаматты қалпына келтіру арқылы GLT1 тасымалдаушы.[19]

Бромокриптин келесі моноаминді рецепторларды агонизирлейді:[20]

  • Допамин D1 отбасы
    • Д.1 (Қмен= 682 нМ)
    • Д.5 (Қмен= 496 нМ)
  • Допамин D2 отбасы
    • Д.2 (Қмен= 2,96 нМ)
    • Д.3 (Қмен= 5.42 нМ)
    • Д.4 (Қмен= 328 нМ)
  • Серотонин 5-HT
  • Адренергиялық α отбасы
    • α1А (Қмен= 4.17 нМ)
    • α1В (Қмен= 1,38 нМ)
    • α1D (Қмен= 1,12 нМ)
    • α2А (Қмен= 11,0 нМ)
    • α2В (Қмен= 34,7 нМ)
    • α2C (Қмен= 28,2 нМ)
  • Адренергиялық отбасы
    • β1 (Қмен= 589 нМ)
    • β2 (Қмен= 741 нМ)

Химия

Барлығы сияқты эргопептидтер, бромокриптин - бұл а циклол; оның үш пептидтік тобыпептид бөлігі өзара байланысқан, екі сақинаның арасында> N-C (OH) <түйісуін құрайды амид функционалдылық.

Бромокриптин - а жартылай синтетикалық табиғи туынды құрт алкалоид, эргокриптин (туынды лизергиялық қышқыл ), оны қолдану эрокриптинді бромдау арқылы синтезделеді N-бромосуцинимид.[21][22]

Bromocriptine synthesis.png

Тарих

Бромокриптинді ғалымдар ашқан Сандоз 1965 жылы және 1968 жылы алғаш рет жарық көрді; ол алғаш рет Parlodel сауда маркасымен сатылды.[23][24]

Бромокриптиннің тез шығарылатын құрамы 2009 жылы FDA-мен мақұлданды.[25]

Қоғам және мәдениет

2017 жылдың шілде айынан бастап бромокриптин әлемдегі көптеген брендтермен сатылды, соның ішінде Абергин, Барлолин, Браместон, Брриптретин, Бром, Брома-Дель, Бромергокриптин, Бромергон, Бромикон, Бромокорн, Бромокриптин, Бромокрипина, Бромокриптин, Бромокриптин Брезокритин, метансульфонат, бромокриптини месиласы, бромокриптинмесилат, бромодель, бромокриптин, бромолак, бромотина, бромтин, бротин, бутин, корпадель, крипса, криптин, критен, циклосет, дегала, демил, депаро, депролакин, диагонтрин, диакрипин, , Криптонал, Лактодель, Медокриптин, Мелен, Падопарин, Палолактин, Парлодель, Правидел, Проктинал, Роналин, Жартылай Бром, Серокриптин, Серокриптин, Суплак, Синтокриптин, Ампрел, Унув, Аппопа, Упнол Б және Вольбро.[1]

2017 жылдың шілдесіндегі жағдай бойынша ол а аралас препарат бірге метформин Диакриптин-М ретінде және Псевдогравин маркасымен ветеринариялық препарат ретінде.[1]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. «Bromocriptine халықаралық брендтер». Drugs.com. Мұрағатталды түпнұсқадан 2017 жылғы 6 тамызда. Алынған 13 шілде 2017.
  2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К.Робин (2006). Аналогты есірткіні табу. Джон Вили және ұлдары. б. 533. ISBN  9783527607495.
  3. ^ а б «Бромокриптин мезилат таблеткалары - түпнұсқа қолданысы» (PDF). FDA. 2012 жылғы қаңтар. Мұрағатталды (PDF) түпнұсқасынан 2017-02-28. Жапсырманың жаңартуларын қараңыз NDA 017962 арналған FDA индексінің беті Мұрағатталды 2017-06-29 сағ Wayback Machine
  4. ^ Молитч, ME (7 ақпан 2017). «Гипофиз аденомасын диагностикалау және емдеу: шолу». Джама. 317 (5): 516–524. дои:10.1001 / jama.2016.19699 ж. PMID  28170483. S2CID  205077946.
  5. ^ Тан, Н; Моурад, С; Жай, СД; Харт, RJ (30 қараша 2016). «Аналық без гиперстимуляциясы синдромының алдын алу үшін допаминдік агонистер». Cochrane жүйелік шолулардың мәліметтер базасы. 11: CD008605. дои:10.1002 / 14651858.CD008605.pub3. PMC  6465062. PMID  27901279.
  6. ^ Минозци, С; Амато, Л; Пани, ПП; Солимини, Р; Векки, С; Де Крешенцо, Ф; Цуккаро, П; Даволи, М (27 мамыр 2015). «Кокаинге тәуелділікті емдеуге арналған допаминдік агонистер». Cochrane жүйелік шолулардың мәліметтер базасы (5): CD003352. дои:10.1002 / 14651858.CD003352.pub4. PMC  6999795. PMID  26014366.
  7. ^ «Бромокриптин мезилат таблеткасының жапсырмасы» (PDF). FDA. Ақпан 2017. Мұрағатталды (PDF) түпнұсқасынан 2018-05-13.. Жапсырманың жаңартуларын қараңыз NDA 020866 үшін FDA индексінің беті Мұрағатталды 2017-06-28 сағ Wayback Machine
  8. ^ Гарбер, AJ; Аққұба, L; Bloomgarden, ZT; Қол ұста, Y; Dagogo-Jack, S (2013). «Бромокриптин-QR-дің диабеттің 2 типті сарапшылар кеңесінің ұсыныстарындағы менеджментіндегі рөлі». Эндокриндік тәжірибе. 19 (1): 100–6. дои:10.4158 / EP12325.OR. PMID  23337160.
  9. ^ Лян, В; Гао, Л; Ли, Н; Ванг, Б; Ванг, Л; Ван, У; Янг, Н; Сен мен; Хоу, Дж; Чен, С; Чжу, Н; Цзян, У; Pan, H (қазан 2015). «2 типті қант диабетіндегі Бромокриптин-QR тиімділігі және қауіпсіздігі: жүйелік шолу және мета-анализ». Гормондық және метаболикалық зерттеулер. 47 (11): 805–12. дои:10.1055 / с-0035-1559684. PMID  26332757.
  10. ^ Вайл, C. (1986). «Бромокриптиннің ұзақ мерзімді қолданудағы қауіпсіздігі: әдебиетке шолу». Ағымдағы медициналық зерттеулер мен пікірлер. 10 (1): 25–51. дои:10.1185/03007998609111089. PMID  3516579.
  11. ^ Иффи, Л; МакАрдл, Джейджи; Ганеш, V; Хопп, Л (1996). «Бромокриптинге байланысты босанғаннан кейінгі атипиялық қантамырлық апаттар, медициналық-құқықтық шолулар арқылы анықталды». Медицина және құқық. 15 (1): 127–34. PMID  8691994.
  12. ^ Бойд, А. (1995). «Бромокриптин және психоз: әдеби шолу». Психиатриялық тоқсан. 66 (1): 87–95. дои:10.1007 / BF02238717. PMID  7701022. S2CID  29539691.
  13. ^ Тодман, Д .; Оливер, В .; Эдвардс, Р. (1990). «Паркинсон ауруы кезінде бромокриптинмен емдеуге байланысты плевропульмональды фиброз». Клиникалық және эксперименттік неврология. 27: 79–82. PMID  2129961.
  14. ^ «Еуропалық дәрі-дәрмектер агенттігі - жаңалықтар мен оқиғалар - CMDh емшек сүтін өндіруді тоқтату үшін бромокриптинді шектеуді қолдайды». www.ema.europa.eu. 2018-09-17. Мұрағатталды түпнұсқасынан 2014-08-28.
  15. ^ «EMA rät vom Abstillmittel Bromocriptin ab». 2014-08-25. Мұрағатталды түпнұсқасынан 2015-06-09. Алынған 2014-08-26. «EMA rät vom Abstillmittel Bromocriptin ab», мақала Zrzteblatt
  16. ^ Монтанари, Флориане; Пинто, Марта; Хунверафонг, Наракорн; Влчек, Катрин; Сохаил, М.Имран; Неске, Тобиас; Бойер, Скотт; Чиба, Петр; Штигер, Бруно; Кучлер, Карл; Эккер, Герхард Ф. (2016). «Өт тұзын экспорттайтын сорғыны тежейтін дәрі-дәрмектерді белгілеу» (PDF). Молекулалық фармацевтика. 13 (1): 163–71. дои:10.1021 / acs.molpharmaceutical.5b00594. PMID  26642869.
  17. ^ Nirenberg MJ (2013). «Допаминдік агонистен бас тарту синдромы: науқастарға күтім жасаудың салдары». Қартайған есірткі. 30 (8): 587–92. дои:10.1007 / s40266-013-0090-z. PMID  23686524. S2CID  207489653.
  18. ^ Де Леу Ван Винен, Дж. Э .; Парлевлиет, Е. Т .; Мечлер, П .; Хавеск, Л.М .; Ромижн, Дж. А .; Оуэнс, Д.М .; Пиль, Х .; Гигас, Б. (2010). «Допаминді рецептор D2 агонист бромокриптин бета-жасушалардағы α2-адренергиялық рецепторларды тікелей белсендіру арқылы глюкозамен ынталандырылған инсулин секрециясын тежейді». Биохимиялық фармакология. 79 (12): 1827–36. дои:10.1016 / j.bcp.2010.01.029. PMID  20138024.
  19. ^ Ширасаки, Ю; Сугимура, М; Сато, Т (қыркүйек 2010). «Бромокриптин, алкоголь алкоголі, глутамат тасымалдаушысының кері әсерінен қозғалатын амин қышқылының бөлінуін тежейді». Еуропалық фармакология журналы. 643 (1): 48–57. дои:10.1016 / j.ejphar.2010.06.007. PMID  20599932.
  20. ^ Ұлттық психикалық денсаулық институты. PDSD Ki дерекқоры (Интернет) [2013 ж. 24 шілдеде келтірілген]. ChapelHill (NC): Солтүстік Каролина университеті. 1998-2013. Мына жерден алуға болады:«Мұрағатталған көшірме». Архивтелген түпнұсқа 2013-11-08. Алынған 2013-11-26.CS1 maint: тақырып ретінде мұрағатталған көшірме (сілтеме)
  21. ^ Э. Флукигер, А. Хофманн, АҚШ патенті 3 752 814 (1973)
  22. ^ А. Хофманн, Э. Флюекгер, DE 1926045  (1969)
  23. ^ Снидер, Вальтер; Corey, E. J. (2005). Есірткіні табу: тарих. Джон Вили және ұлдары. б. 352. ISBN  9780471899792.
  24. ^ Бикман, Эндрю М .; Барроу, Рассел А. (2014). «Саңырауқұлақ метаболиттері фармацевтика ретінде». Австралия химия журналы. 67 (6): 827. дои:10.1071 / CH13639.
  25. ^ Холт, RI; Барнетт, AH; Bailey, CJ (желтоқсан 2010). «Бромокриптин: ескі препарат, жаңа құрам және жаңа көрсеткіш». Қант диабетімен ауыратындар. Metab. 12 (12): 1048–57. дои:10.1111 / j.1463-1326.2010.01304.x. PMID  20977575. S2CID  22908831.

Сыртқы сілтемелер