Almotriptan - Уикипедия - Almotriptan

Алмотриптан
Almotriptan skeletal.svg
Алмотриптан молекуласының шар тәріздес моделі
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыAxert
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa603028
Жүктілік
санат
  • АҚШ: C (тәуекел жоққа шығарылмайды)
Маршруттары
әкімшілік
Ауызша
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі70%
Ақуыздармен байланысуы35%
МетаболизмБауыр
Жою Жартылай ыдырау мерзімі3-4 сағат
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC17H25N3O2S
Молярлық масса335.47 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Алмотриптан (Сауда атауы Axert және басқалары) болып табылады триптан есірткі ашқан және дамытқан Альмиралл ауыр емдеуге арналған мигреннің бас ауруы.

Ол 1992 жылы патенттелген және 2000 жылы медициналық қолдануға рұқсат етілген.[1]

Медициналық қолдану

Алмотриптан мигренді ұстамалы немесе онсыз өткір бас ауруы фазасын емдеу үшін тағайындалады аура.[2] Альмотриптан - бұл АҚШ-та 12 мен 17 жас аралығындағы жасөспірімде мигренді емдеуге арналған жалғыз ауызша триптан.[дәйексөз қажет ]

Тиімділік

Алмотриптанның тиімділігі мен төзімділігі мигреннің орташа немесе ауыр шабуылдарымен 4800-ден астам ересектерден тұратын көптеген рандомизацияланған, бақыланатын зерттеулерде зерттелген. Оның тиімділігі плацебоға қарағанда айтарлықтай тиімді және оны жеңілдетеді жүрек айну, фотофобия және фонофобия мигрендік шабуылдармен байланысты. Алмотриптанның стандартты дозасы сияқты тиімділігі бар суматриптан, тағы бір триптанды препарат және жағымсыз әсерлері аз.[3]

Қарсы көрсеткіштер

Басқа триптандар сияқты, алмотриптанды анамнезі, белгілері немесе белгілері бар емделушілерге қолдануға болмайды жүректің ишемиялық ауруы (миокард инфарктісі, стенокардия, құжатталған үнсіз ишемия, Prinzmetal стенокардиясы) немесе ауыр гипертония және бақыланбайтын жеңіл немесе орташа гипертензия, басқа қарсы көрсеткіштер бұрын болған цереброваскулярлық апат (CVA) немесе уақытша ишемиялық шабуыл (TIA), перифериялық қан тамырлары ауруы, бауыр функциясының ауыр бұзылуы, бір мезгілде тағайындау эрготамин, эрготамин туындылары (метисергидті қоса) және басқа 5-HT1B / D агонистер.

Жанама әсерлері

Алмотриптанның жағымсыз әсерлер профиліне ұқсас екендігі дәлелденді плацебо қолданылған кезде Өнім сипаттамаларының қысқаша мазмұны нұсқаулық (сілтемелерді қараңыз).

Фармакология

Қимыл механизмі

Барлық триптанттар сияқты, алмотриптанның да серотонинге жоғары және ерекше жақындығы бар 5-HT1B / 1D рецепторлар. Препаратты рецептормен байланыстыру әкеледі тамырдың тарылуы бас миының (мидың) қан тамырлары және осылайша қан ағымының қайта бөлінуіне әсер етеді. Алмотриптан церебральды қан ағынын едәуір арттырады және ми аралық ми сүйектері арқылы қан ағынын азайтады. Бас ми қан тамырларына әсер етсе де, бір қалыпты алмотриптан дозасы жас ересектерде де, егде жастағы сау еріктілерде де қан қысымына немесе жүрек соғу жылдамдығына клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді. Үлкен дозалар қан қысымын сәл жоғарылататын сияқты, бірақ клиникалық маңыздылықтан тыс емес.[3]

Фармакокинетикасы

Алмотриптанда сызықтық бар фармакокинетикасы 16 есе стандартты дозаға дейін. Оның биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды биожетімділігі 70%.Cмакс ішке қабылдағаннан кейін 1,5-4 сағаттан кейін байқалады, және препараттың шамамен 50% -ы өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Метаболизм ферменттер арқылы жүзеге асады MAO-A және CYP3A4 және CYP2D6 тотығу рұқсат егде жастағы адамдарда орташа деңгейде азаяды, бірақ дозаны түзетуді қажет етпейді. Жыныстық қатынас препараттың фармакокинетикасын өзгертпейді. Бүйрек функциясының орташа ауырлық дәрежесіндегі дисфункциясы бар адамдарға дозаның жартысын ғана қолдану ұсынылады.[4]

Өзара әрекеттесу

Бұрын айтылғандай, алмотриптан негізінен MAO-A метаболизденеді, ал аз дәрежеде CYP3A4 және CYP2D6. Мигреннен сақтандырғыш ретінде қолданылатын дәрілерді зерттеу (пропранолол және верапамил ), антидепрессанттар (моклобемид және флуоксетин ) алмотриптанның фармакокинетикасын айтарлықтай өзгерткен нәтижелер берді, бірақ олар клиникалық тұрғыдан маңызды емес деп саналды.[3]

Қоғам және мәдениет

Бренд атаулары

Бренд атаулары жатады Axert (АҚШ, Канада), Альмогран (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия Португалия, Испания, Ұлыбритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Оңтүстік Корея ...), Алмотрекс (Италия), Алмозен (Болгария және Польша) және Амигнул (Испания). Axert таратылады Ortho-McNeil фармацевтикалық, еншілес компаниясы Джонсон және Джонсон.[5]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Фишер Дж, Ганелллин CR (2006). Аналогты есірткіні табу. Джон Вили және ұлдары. б. 531. ISBN  9783527607495.
  2. ^ «Алмотриптан туралы фактілер және салыстырулар». Drugs.com. Алынған 7 қазан 2012.
  3. ^ а б c Keam SJ, Goa KL, Figgitt DP (2002). «Almotriptan: оның мигреньде қолданылуына шолу». Есірткілер. 62 (2): 387–414. дои:10.2165/00003495-200262020-00010. PMID  11817980.
  4. ^ McEnroe JD, Fleishaker JC (2005). «Мигреньді емдеуге арналған серотонин 5-HT (1B / 1D) рецепторлық агонисті, алмотриптанның клиникалық фармакокинетикасы». Клиникалық фармакокинетикасы. 44 (3): 237–46. дои:10.2165/00003088-200544030-00002. PMID  15762767. S2CID  23136754.
  5. ^ «AXERT® (almotriptan malate) таблеткалары САҚТАУ ҮШІН АҚПАРАТ» (PDF). FDA. Мамыр 2007 ж. 25. Алынған 17 маусым, 2020.

Сыртқы сілтемелер