Тиоспирон - Tiospirone

Тиоспирон
Tiospirone.svg
Клиникалық мәліметтер
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Даму тоқтатылды
Фармакокинетикалық деректер
МетаболизмБауыр
Жою Жартылай ыдырау мерзімі1,4 сағат
ШығаруЗәр
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC24H32N4O2S
Молярлық масса440.61 г · моль−1

Тиоспирон (BMY-13,859), сондай-ақ кейде деп аталады тиаспирон немесе тиосперон, болып табылады атипикалық антипсихотикалық туралы азапирон сынып.[1] Бұл емдеу әдісі ретінде зерттелді шизофрения 1980 жылдардың соңында тиімділікке тең болатындығы анықталды типтік антипсихотиктер жылы клиникалық зерттеулер бірақ себепсіз экстрапирамидалық жанама әсерлері.[2][3][4][5] Алайда даму тоқтатылды және ол нарыққа шығарылмады. Пероспирон, антипсихотикалық қасиеттері бар тағы бір азапирон туындысы синтезделді және тиоспироннан бірнеше жыл өткен соң талданды.[6] Оның екеуі де көп екені анықталды күшті және басқалары таңдамалы салыстырғанда және оның орнына коммерцияланған болды.[6]

Фармакология

Фармакодинамика

Тиоспирон а 5-HT рецептор ішінара агонист, 5-HT, 5-HT2C, және 5-HT7 рецептор кері агонист, және Д.2, Д.4, және α1-адренергиялық рецептор антагонист.[7][8][9][10][11][12]

Міндетті профиль[13]

РецепторҚмен (nM)
5-HT0.06
5-HT2C9.73
5-HT6950
5-HT70.64
М1630
М2180
М31290
М4480
М53900
Д.20.5
Д.413.6

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Евич Дж.П., Жаңа Дж.С., Смит Д.В. және т.б. (Наурыз 1986). «Потенциалды антипсихотикалық агент ретінде 1- (1,2-бензизотиазол-3-ыл) - және (1,2-бензисоксазол-3-ыл) пиперазин туындыларын синтездеу және биологиялық бағалау». Медициналық химия журналы. 29 (3): 359–69. дои:10.1021 / jm00153a010. PMID  2869146.
  2. ^ Джейн А.К., Келвала С, Мур Н, Гершон С (сәуір 1987). «Шизофрения кезіндегі тиаспиронның бақыланатын клиникалық зерттеуі». Халықаралық клиникалық психофармакология. 2 (2): 129–33. дои:10.1097/00004850-198704000-00006. PMID  2885367.
  3. ^ Moore NC, Meyendorff E, Yeragani V, LeWitt PA, Gershon S (сәуір 1987). «Шизофрения кезіндегі тиаспирон». Клиникалық психофармакология журналы. 7 (2): 98–101. дои:10.1097/00004714-198704000-00010. PMID  3294920.
  4. ^ Borison RL, Sinha D, Haverstock S, McLarnon MC, Diamond BI (1989). «Тиоспиронның галоперидол мен тиоридазинге қарсы тиімділігі мен қауіпсіздігі, екі соқыр, плацебо бақыланатын сынақ кезінде». Психофармакология бюллетені. 25 (2): 190–3. PMID  2574893.
  5. ^ Насралла, Генри А .; Shriqui, Christian L (1995). Шизофренияны емдеудегі заманауи мәселелер. Вашингтон, ДС: Американдық психиатриялық баспа. б. 313. ISBN  0-88048-681-3.
  6. ^ а б Ишизуми К, Кожима А, Антоку Ф, Саджи I, Ёсиги М (желтоқсан 1995). «Сукцинимид туындылары. II. N- синтезі және антипсихотикалық белсенділігі [4- [4- (1,2-бензизотиазол-3-ыл) -1-пиперазинил] бутил] -1,2-цис-циклогексаникарбоксимид (SM-9018) және онымен байланысты қосылыстар ». Химиялық және фармацевтикалық бюллетень. 43 (12): 2139–51. дои:10.1248 / cpb.43.2139. PMID  8582016.
  7. ^ Сумиёси Т, Сузуки К, Сакамото Н және т.б. (Ақпан 1995). «In vivo допамин-D2 және серотонин-5ТХ2 рецепторларының қоныстануы негізінде бірнеше антипсихотиктердің атиптілігі». Нейропсихофармакология. 12 (1): 57–64. дои:10.1016 / 0893-133X (94) 00064-7. PMID  7766287.
  8. ^ Roth BL, Tandra S, Burgess LH, Sibley DR, Meltzer HY (тамыз 1995). «D4 допаминді рецепторлардың байланыстырушы жақындығы типтік және атиптік антипсихотикалық дәрілерді ажыратпайды». Психофармакология. 120 (3): 365–8. дои:10.1007 / BF02311185. PMID  8524985. S2CID  13549491.
  9. ^ Вайнер Д.М., Бурштейн Е.С., Нэш Н және т.б. (Қазан 2001). «5-гидрокситриптамин2А рецепторлары кері агонистер ретінде психиканы бұзады». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 299 (1): 268–76. PMID  11561089.
  10. ^ Herrick-Davis K, Grinde E, Teitler M (қазан 2000). «Адамның 5-гидрокситриптамин2С рецепторларындағы атипті антипсихотикалық дәрілердің кері агонистік белсенділігі». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 295 (1): 226–32. PMID  10991983.
  11. ^ Rauly-Lestienne I, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Cussac D (қазан 2007). «Адамның 5-HT7a рецепторларындағы типтік, атиптік және үшінші буын антипсихотиктерінің дифференциалды профилі: аденилил циклазамен байланысқан: агонистік және кері агонистік қасиеттерді анықтау». Наунин-Шмидебергтің фармакология мұрағаты. 376 (1–2): 93–105. дои:10.1007 / s00210-007-0182-6. PMID  17786406. S2CID  29337002.
  12. ^ Newman-Tancredi A, Assié MB, Leduc N, Ormière AM, Danty N, Cosi C (қыркүйек 2005). «Жаңа антипсихотиктер рекомбинантты адам және жергілікті егеуқұйрық серотонин 5-HT1A рецепторларын белсендіреді: шизофренияны емдеудегі аффинділік, тиімділік және потенциалды әсерлер». Халықаралық нейропсихофармакология журналы. 8 (3): 341–56. дои:10.1017 / S1461145704005000. PMID  15707540.
  13. ^ Рот, БЛ; Driscol, J (12 қаңтар 2011). «PDSP Kмен Дерекқор». Психоактивті есірткіні скринингтік бағдарлама (PDSP). Чапел Хиллдегі Солтүстік Каролина университеті және Америка Құрама Штаттарының психикалық денсаулық ұлттық институты. Архивтелген түпнұсқа 2013 жылдың 8 қарашасында. Алынған 3 желтоқсан 2013.