N, O-диметил-4- (2-нафтил) пиперидин-3-карбоксилат - N,O-Dimethyl-4-(2-naphthyl)piperidine-3-carboxylate

N,O-Диметил-4- (2-нафтил) пиперидин-3-карбоксилат
MMNPC.png
Идентификаторлар
PubChem CID
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC18H21NO2
Молярлық масса283.371 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

N,O-Диметил-4β- (2-нафтил) пиперидин-3β-карбоксилат (DMNPC) Бұл пиперидин негізделген стимулятор синтезделетін препарат ареколин. Бұл ұқсас нокаин химиялық құрылымында, және қарағанда белсенділігі екі жарым есе көп кокаин сияқты допаминді қалпына келтіру ингибиторы. Дегенмен, бұл өте күшті серотонинді қалпына келтіру ингибиторы, ұқсастықпен флуоксетин.[1] Бұл құрылымдық изомер допаминді қалпына келтірудің басқа ингибиторы, HDMP-28.

MMNPC & HDMP-28.png

Қмен Пиперидин негізіндегі MAT ингибиторларының жақындығы
∗∗XN5HTDANE
SSб-ВинилМен138131175
б-Этил255> 1,7K> 1.1K
б-Аллил309964> 1K
б-Этинил175187364
б-Фенил62173203
β-нафтил7.62134
3R, 4S42947241
RR1928727
3S, 4R1227138
H2Cl3.59030
SS / RRα-нафтилМен101304281

Белсенді MAT ингибиторы тек титулдық қосылыстың SS энантиомері ғана емес.

Әсері N-деметилдеу

SR энантиомері үшін DAT жақындығының жоғарылауы деметилдену кезінде байқалады.

Бұл өндіріс кезінде қолданылатын изомердің дәл осындай таңдауы Паксил.

Сондай-ақ оқыңыз: RTI-274

Жеңілдету

Карбометокси эфирінің алмастырғышын жоятын айтарлықтай қарапайым әдісті Д.Кох Ex2-де таба алады: АҚШ патенті 6 303 627

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «Пиперидинге негізделген кокаин аналогтарын бұдан әрі SAR зерттеулері. 2. Қуатты допамин және серотонинді қалпына келтіру ингибиторлары». Алынған 2008-01-11.