Эстрадиол деканаты - Estradiol decanoate

Эстрадиол деканаты
Estradiol decanoate.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларE2D; Эстрадиол децилаты; Эстрадиол 17β-деканоат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-деканоат
Маршруттары
әкімшілік
Ауыз арқылы[1][2]
Есірткі сыныбыЭстроген; Эстроген эфирі
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC28H42O3
Молярлық масса426.641 г · моль−1
3D моделі (JSmol )

Эстрадиол деканаты (E2D), немесе эстрадиол децилаты, сондай-ақ эстрадиол 17β-деканоат, Бұл синтетикалық стероидты эстроген және ан эстроген эфирі - нақты айтқанда, 17β-деканоат (децилат) күрделі эфир туралы эстрадиол - қолдану үшін зерттелген гормондарды алмастыру терапиясы үшін овариэктомизирленген 1970 жылдардың аяғында әйелдер, бірақ ешқашан сатылмады.[1][2][3]

Ішке арналған эстрадиол деканоаты май тәулігіне 0,25-ден 0,5 мг-ға дейінгі дозада зерттелген овариэктомизирленген деңгейлерін өндіретіні анықталды эстрон және эстрадиол шамамен 1: 2 (0,5) - 1: 1,7 (0,6) қатынасында.[1][2] Бұл эстрон мен эстрадиолдың арақатынасы шамамен 5: 1 болатын ауызша микрондалған эстрадиолдан айырмашылығы бар (мұнайдағы пероральді эстрадиол деканоатына қатысты арақатынасының 8 - 10 есе айырмасы).[4] Әйелдердегі эстрон мен эстрадиолдың қалыпты қатынасы менопаузаға дейінгі әйелдерде шамамен 1: 2 (0,5), ал постменопаузадағы әйелдерде шамамен 2: 1 құрайды.[4] Мұндағы ауыздағы эстрадиол деканоаты микрондалған эстрадиолға қарағанда эстрон мен эстрадиол деңгейінің физиологиялық және қолайлы профилін қамтамасыз етуі мүмкін.[1][2]

Мұнай құрамындағы оральды эстрадиол деканоатының эстрадиол мен эстрадиол арақатынасының жақсаруы байланысты болуы мүмкін сіңіру арқылы ішек лимфа жүйесі, бұл айналып өтуге мүмкіндік береді метаболизм ішінде бауыр.[5] Бұл тәуелді май қышқылы эстрадиол деканоатының деканоат эфирі және сәйкесінше мұнайда ерімеген ауызша эстрадиол деканоатының кеміргіштерде әсері аз немесе мүлдем болмайды.[5] Лимфа жүйесі арқылы ауызша эстрадиол деканоатының майға сіңуі ауызша жағдайға ұқсас тестостерон ундекоанаты мұнайда.[6]

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. Кичович П.М., Луиси М, Франчи Ф, Аличико Е (шілде 1977). «Овариэктомизирленген әйелдердегі эстрадиол деканоатының плазмалық эстрадиолға, эстронға және гонадотрофин деңгейіне, вагинальды цитологияға, жатыр мойны шырышына және эндометрияға әсері». Клиника. Эндокринол. (Oxf). 7 (1): 73–7. дои:10.1111 / j.1365-2265.1977.tb02941.x. PMID  880735. S2CID  13639429.
  2. ^ а б c г. Luisi M, Kicovic PM, Alicicco E, Franchi F (1978). «Овариэктомизирленген әйелдерге эстрадиол деканоатының әсері». Эндокринол. Инвестиция. 1 (2): 101–6. дои:10.1007 / BF03350355. PMID  755846. S2CID  38187367.
  3. ^ Ранджит Рой Чодхури (1981 ж. 1 қаңтар). Эстрогендердің фармакологиясы. Elsevier Science & Technology кітаптары. б. 36. ISBN  978-0-08-026869-9.
  4. ^ а б Куль Х (2005). «Эстрогендер мен прогестогендердің фармакологиясы: әр түрлі енгізу жолдарының әсері» (PDF). Климактивті. 8 Қосымша 1: 3-63. дои:10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  5. ^ а б де Виссер Дж, ван дер Вис Дж (маусым 1977). «Эстрадиол-деканоаттың кеміргіштерге ішке қабылдағаннан кейінгі эстрогендік белсенділігі». Акта эндокринол. 85 (2): 422–8. дои:10.1530 / acta.0.0850422. PMID  577331.
  6. ^ Alexandre Hohl (30 наурыз 2017). Тестостерон: негізгіден клиникалық аспектілерге дейін. Спрингер. 207– бет. ISBN  978-3-319-46086-4.