Рилпивирин - Википедия - Rilpivirine

Рилпивирин
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атаулары	Эдурант
AHFS /Drugs.com	Есірткіні тұтынушылар туралы ақпарат
MedlinePlus	a611037
Лицензия туралы мәліметтер	ЕО EMA: INN; АҚШ FDA: Рилпивирин;
Жүктілік; санат	АҚШ: B (Адамнан тыс зерттеулерде қауіп жоқ); ;
Маршруттары; әкімшілік	Ауызша
ATC коды	J05AG05 (ДДСҰ) ;
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе	АҚШ: ℞-тек ;
Фармакокинетикалық деректер
Жою Жартылай ыдырау мерзімі	38 сағат
Идентификаторлар
	IUPAC атауы 4-{[4-({4-[(E) -2-циановинил] -2,6-диметилфенил} амин) пиримидин-2-ыл] амин} бензонитрил;
CAS нөмірі	500287-72-9 ;
PubChem CID	6451164;
ChemSpider	4953643 ;
UNII	FI96A8X663;
KEGG	D09720;
Чеби	Чеби: 68606 ;
ЧЕМБЛ	ChEMBL175691 ;
NIAID ChemDB	169030;
PDB лиганд	T27 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox бақылау тақтасы (EPA)	DTXSID10198189 ;
ECHA ақпарат картасы	100.224.394
Химиялық және физикалық мәліметтер
Формула	C22H18N6
Молярлық масса	366.428 г · моль−1
	InChI InChI = 1S / C22H18N6 / c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26- 19-7-5-17 (14-24) 6-8-19 / h3-9,11-13H, 1-2H3, (H2,25,26,27,28) / b4-3 + ; Кілт: YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N ;
	(Бұл не?) (тексеру)

Рилпивирин (TMC278, сауда атауы Эдурант) Бұл фармацевтикалық препарат, әзірлеген Тиботек, емдеу үшін АҚТҚ инфекция.^[1]^[2] Бұл екінші буын кері транскриптазаның нуклеозидті емес тежегіші (NNRTI) жоғары күш, ұзағырақ Жартылай ыдырау мерзімі және төмендетілді жанама әсер профилі сияқты ескі NNRTI-мен салыстырғанда эфавиренз.^[3]^[4]

Рилпивирин кірді III кезең клиникалық зерттеулер 2008 жылдың сәуірінде,^[5]^[6] және 2011 жылы мамырда АҚШ-та Edurant брендімен пайдалануға рұқсат етілген.^[7] A белгіленген доза рилпивиринді біріктіретін препарат эмтрицитабин және тенофовир дизопроксилі (TDF), АҚШ мақұлдаған Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару 2011 жылдың тамызында сауда маркасымен Комплера;^[8] ол лицензияланған Еуропа Одағы 2011 жылдың қарашасында Eviplera сауда маркасымен.^[9]Рилпивирин мен эмтрицитабинді біріктіретін, жаңа дозаланған жаңа препарат тенофовир алафенамид (TAF) Одефсей брендімен 2016 жылдың наурызында мақұлданды.^[10]

Ұнайды этравирин, 2008 жылы мақұлданған NNRTI екінші буыны, рилпивирин - а диарилпиримидин (DAPY). Рилпивириннің эмтрицитабинмен және тенофовирмен біріктірілімінде вирусологиялық жетіспеушілік деңгейі жоғары болған Атрипла АҚТҚ-ның бастапқы вирустық жүктемесі 100000 дана / мм жоғары пациенттерде³.

2020 жылғы 15 қазанда Адамға арналған дәрілік заттар комитеті (CHMP) Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA) адамның иммунитет тапшылығы вирусының 1 типін (ВИЧ-1) жұқтырумен бірге емдеуге арналған Rekambys дәрілік затына маркетингтік рұқсат беруді ұсынып, оң қорытынды қабылдады каботегравир инъекция.^[11]

EMA екі жаңа антиретровирустық дәрі-дәрмектерге, рекамбыс (рилпивирин) және Вокабрия инъекциясына (каботегравир) маркетингтік рұқсат беруді ұсынды, ол адамның иммунитет тапшылығы вирусын 1 типті (ВИЧ-1) инфекциясы бар адамдарды емдеу үшін бірге қолданылуы керек. .^[12] Екі дәрі - бұл ұзаққа созылатын инъекциялық құрамда болатын алғашқы ARV-тер.^[12] Бұл дегеніміз, күнделікті таблеткалардың орнына адамдар бұлшықетке инъекцияларды ай сайын немесе екі айда бір рет жүргізеді.^[12]

Рекамбыс пен Вокабрия инъекциясының комбинациясы қандағы ВИЧ деңгейі анықталмаған (вирустық жүктемесі 50 дана / мл-ден аз) ересектерді олардың қазіргі АРВ емімен және вирустың белгілі бір класына төзімділігі дамымаған кезде емдеуге арналған. нуклеозидті емес кері транскриптаза ингибиторлары (NNRTIs) және интегралды тізбектер беру ингибиторлары (INI) деп аталатын АИТВ-ға қарсы дәрілер.^[12]

Әдебиеттер тізімі

^ «TMC278 - жаңа NNRTI». Тиботек. Архивтелген түпнұсқа 2008-12-20. Алынған 2010-03-07.
^ Stellbrink HJ (2007). «ЖҚТБ-ны емдеудегі вирусқа қарсы препараттар: құбырда не бар?». EUR. Дж. Мед. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
^ Гебель Ф, Яковлев А, Позняк А.Л., Виноградова Е, Бугогертс Г, Хетельманс Р, де Бэтун МП, Питерс М, Вудфолл Б (2006). «TMC278-нің қысқа мерзімді вирусқа қарсы белсенділігі - NNRTI роман - АИТВ-1 инфекциясын жұқтырған науқастарда емдеу». ЖИТС. 20 (13): 1721–6. дои:10.1097 / 01.кызметкерлер.0000242818.65215.bd. PMID 16931936. S2CID 26078073.
^ Позняк А, Моралес-Рамирес Дж, Мохап Л және т.б. «TMC278-C204 сынамасының 48 апталық алғашқы талдауы: TMC278 ART-ға бейім науқастарда күшті және тұрақты тиімділікті көрсетеді. Ауызша реферат 144LB». Ретровирустар және оппортунистік инфекциялар туралы 14 конференция. Архивтелген түпнұсқа 2007 жылғы 19 қазанда.
^ «АИТВ-1 пациенттерін емдеу кезінде клиникалық сынақ, ТМФ278 мен Тенофовир + Эмтрицитабинді біріктіріп Эфавирензбен салыстыру». ClinicalTrials.gov. Ұлттық денсаулық сақтау институттары. 2012 жылғы 25 қазан. Алынған 1 қаңтар, 2014.
^ «ВИЧ-пен ауыратын науқастарды емдеу кезінде клиникалық сынақ, TMC278-мен эфавирензді 2 нуклеозидпен / нуклеотидті кері транскриптаза ингибиторларымен салыстыру». ClinicalTrials.gov. Ұлттық денсаулық сақтау институттары. 2012 жылғы 14 мамыр. Алынған 1 қаңтар, 2014.
^ «FDA ВИЧ-пен емдеудің жаңа нұсқасын мақұлдады». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару. Алынған 2011-05-20. Эдурант терапия басталған кезде 100,000 дана / мл немесе одан аз вирустық жүктемесі бар, емдеуге бейім науқастарға арналған. Оның ұсынылатын дозасы басқа антиретровирустықтармен бірге тамақтанумен бірге күніне бір рет 25 мг ішке қабылданады. Протон сорғысы ингибиторларымен қолдануға рилпивириннің плазмадағы концентрациясының төмендеуіне алып келетін асқазанның рН деңгейінің жоғарылауына байланысты қарсы көрсетілімдер енгізілген, бұл вирусологиялық реакцияның жоғалуы мен ықтимал қарсылыққа әкелуі мүмкін.^{[өлі сілтеме ]}
^ «Комплераны мақұлдау: эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир DF тіркелген дозаларын біріктіру». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару. 2011 жылғы 10 тамыз.
^ «Эвиплера». Aidsmap. Алынған 1 қыркүйек, 2014.
^ https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf
^ «Rekambys: EC шешімі күтілуде». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). 16 қазан 2020. Алынған 16 қазан 2020. Мәтін © Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі болып табылатын осы дереккөзден көшірілді. Көшіру көзі танылған жағдайда рұқсат етіледі.
^ ^а ^б ^c ^г. «АИТВ-ға қарсы ұзаққа созылатын инъекциялық антиретровирустық терапияны мақұлдау ұсынылады». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA) (Ұйықтауға бару). 16 қазан 2020. Алынған 16 қазан 2020. Мәтін © Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі болып табылатын осы дереккөзден көшірілді. Көшіру көзі танылған жағдайда рұқсат етіледі.

Бұл инфекцияға қарсы есірткі мақала бұта. Сіз Уикипедияға көмектесе аласыз оны кеңейту.

[1] «TMC278 - жаңа NNRTI». Тиботек. Архивтелген түпнұсқа 2008-12-20. Алынған 2010-03-07.

[pmid17933730-2] Stellbrink HJ (2007). «ЖҚТБ-ны емдеудегі вирусқа қарсы препараттар: құбырда не бар?». EUR. Дж. Мед. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[3] Гебель Ф, Яковлев А, Позняк А.Л., Виноградова Е, Бугогертс Г, Хетельманс Р, де Бэтун МП, Питерс М, Вудфолл Б (2006). «TMC278-нің қысқа мерзімді вирусқа қарсы белсенділігі - NNRTI роман - АИТВ-1 инфекциясын жұқтырған науқастарда емдеу». ЖИТС. 20 (13): 1721–6. дои:10.1097 / 01.кызметкерлер.0000242818.65215.bd. PMID 16931936. S2CID 26078073.

[4] Позняк А, Моралес-Рамирес Дж, Мохап Л және т.б. «TMC278-C204 сынамасының 48 апталық алғашқы талдауы: TMC278 ART-ға бейім науқастарда күшті және тұрақты тиімділікті көрсетеді. Ауызша реферат 144LB». Ретровирустар және оппортунистік инфекциялар туралы 14 конференция. Архивтелген түпнұсқа 2007 жылғы 19 қазанда.

[5] «АИТВ-1 пациенттерін емдеу кезінде клиникалық сынақ, ТМФ278 мен Тенофовир + Эмтрицитабинді біріктіріп Эфавирензбен салыстыру». ClinicalTrials.gov. Ұлттық денсаулық сақтау институттары. 2012 жылғы 25 қазан. Алынған 1 қаңтар, 2014.

[6] «ВИЧ-пен ауыратын науқастарды емдеу кезінде клиникалық сынақ, TMC278-мен эфавирензді 2 нуклеозидпен / нуклеотидті кері транскриптаза ингибиторларымен салыстыру». ClinicalTrials.gov. Ұлттық денсаулық сақтау институттары. 2012 жылғы 14 мамыр. Алынған 1 қаңтар, 2014.

[7] «FDA ВИЧ-пен емдеудің жаңа нұсқасын мақұлдады». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару. Алынған 2011-05-20. Эдурант терапия басталған кезде 100,000 дана / мл немесе одан аз вирустық жүктемесі бар, емдеуге бейім науқастарға арналған. Оның ұсынылатын дозасы басқа антиретровирустықтармен бірге тамақтанумен бірге күніне бір рет 25 мг ішке қабылданады. Протон сорғысы ингибиторларымен қолдануға рилпивириннің плазмадағы концентрациясының төмендеуіне алып келетін асқазанның рН деңгейінің жоғарылауына байланысты қарсы көрсетілімдер енгізілген, бұл вирусологиялық реакцияның жоғалуы мен ықтимал қарсылыққа әкелуі мүмкін.^{[өлі сілтеме ]}

[8] «Комплераны мақұлдау: эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир DF тіркелген дозаларын біріктіру». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару. 2011 жылғы 10 тамыз.

[9] «Эвиплера». Aidsmap. Алынған 1 қыркүйек, 2014.

[10] ttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf

[11] «Rekambys: EC шешімі күтілуде». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA). 16 қазан 2020. Алынған 16 қазан 2020. Мәтін © Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі болып табылатын осы дереккөзден көшірілді. Көшіру көзі танылған жағдайда рұқсат етіледі.

[EMA_PR-12] а ^б ^c ^г. «АИТВ-ға қарсы ұзаққа созылатын инъекциялық антиретровирустық терапияны мақұлдау ұсынылады». Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі (EMA) (Ұйықтауға бару). 16 қазан 2020. Алынған 16 қазан 2020. Мәтін © Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігі болып табылатын осы дереккөзден көшірілді. Көшіру көзі танылған жағдайда рұқсат етіледі.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]