Плинабулин - Википедия - Plinabulin

Плинабулин
Plinabulin.svg
Атаулар
IUPAC атауы
(3З,6З) -3-бензилиден-6 - {[5- (2-метил-2-пропанил) -1H-имидазол-4-ыл] метилен} -2,5-пиперазиндион
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol )
ChemSpider
KEGG
UNII
Қасиеттері
C19H20N4O2
Молярлық масса336.395 г · моль−1
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Infobox сілтемелері

Плинабулин (уақытша атауы BPI-2358, бұрын NPI-2358) Бұл шағын молекула BeyondSpring Pharmaceuticals компаниясы әзірлеген және бүкіл әлемде 3 кезең клиникалық сынақ үшін кіші жасушалы емес өкпе рагы.[1] Плинабулиннің төмендеуі бойынша зерттелуде химиотерапиядан туындаған нейтропения[2] және бірге ісікке қарсы әсерлері үшін иммундық бақылау нүктесінің ингибиторлары[3][4] және KRAS мутацияланған ісіктер.[5]

Плинабулиннің полимерленуін блоктайды тубулин иммундық-онкологиялық реакцияны қоса алғанда, көп факторлы әсерлерге әкелетін ерекше тәсілмен,[6] белсендіру JNK жолы[7] және ісіктің қанмен қамтамасыз етілуінің бұзылуы.

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ «Докетаксел + Плинабулинді Доцетаксел + Плацебомен салыстырғандағы ең төменгі деңгейдегі өкпенің зақымдануы бар дамыған NSCLC бар науқастарда бағалау (DUBLIN-3)».
  2. ^ Хейст, Р.С .; Арен, О.Р .; Мита, А.С .; Поликофф, Дж .; Баженова, Л .; Ллойд, Г.К .; Микрут, В .; Рейх, В .; Найза, М.А .; Хуанг, Л. (2014), Плинабулиннің (NPI-2358) плюс доцетакселді рандомизацияланған 2-кезеңі, кіші өкпенің қатерлі ісігі (NSCLC) бар науқастарға сынақтан өткізу (abstr 8054) | формат = талап етеді | url = (Көмектесіңдер)
  3. ^ «Ниволумаб және плинабулин IIIB-IV сатысы бар науқастарды емдеуде, қайталанатын немесе метастатикалық кіші жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі».
  4. ^ «Ниволумаб жасушалы емес өкпенің метастатикалық қатерлі ісігі (NSCLC) бар науқастарда плинабулинмен біріктірілімде».
  5. ^ Ллойд, Г.К .; Ду, Л .; Ли Дж .; Далсинг-Эрнандес, Дж .; Котларчик, К .; Гонсалес, К .; Навроцкий, С .; Карью Дж .; Хуанг, Л. (5-9 қазан, 2015), Крас мутациясы бар ісік модельдеріндегі плинабулиннің белсенділігі (Филадельфия (Пенсильвания) AACR 2015 Реферат № 184) | формат = талап етеді | url = (Көмектесіңдер), Бостон MA
  6. ^ Ллойд, Г.К .; Мюллер, Ph .; Кашяп, А .; Зиппелиус, А .; Хуанг, Л. (7-9 қаңтар, 2016), Плинабулин: иммунитетті әрекет ету механизміне дәлел (Филадельфия (Пенсильвания) AACR 2016 реферат nr A07) | формат = талап етеді | url = (Көмектесіңдер), Сан-Диего, Калифорния
  7. ^ Сингх, А.В .; Банди, М .; Радж, Н .; Ричардсон, П .; Палладино, М.А .; Чаухан Д .; Андерсон, К. (2011). «Планабулиндік қан тамырларын бұзатын жаңа агент JNK-медиацияланған апоптозды қоздырады және көптеген миелома жасушаларында ангиогенезді тежейді». Қан. 117 (21): 5692–5700. дои:10.1182 / қан-2010-12-323857. PMC  3110026. PMID  21454451.